2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Endothelin Receptor

Endothelin Receptor (内皮素受体)

Endothelin receptors are G protein-coupled receptors (GPCRs) of the β-group of rhodopsin receptors that bind to endothelin ligands, which are 21 amino acid long peptides derived from longer prepro-endothelin precursors. There are at least four types known, ETA, ETB (ETB1, ETB2) and ETC. The ETA receptor is characterized by having high affinity and selectivity for ET-1 and ET-2 compared to ET-3, whereas the ETB receptor has equivalent high affinity for all three endothelin isopeptides.

Endothelins are synthesized in several tissues, including the vascular endothelium (ET-1 exclusively) and smooth muscle cells. Released endothelin binds to the endothelin receptors ETA and ETB, the ETA receptors on vascular smooth muscle cells mediating vasoconstriction, and the ETB receptors on the endothelium linked to nitric oxide (NO) and prostacyclin release.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-17352
    Clazosentan Antagonist 98.01%
    Clazosentan (Ro 61-1790) 是一种选择性的内皮素 A 受体 (ETA receptor) 拮抗剂。Clazosentan 抑制 ET-1 介导的血管收缩。Clazosentan 可预防脑血管痉挛、血管痉挛相关性脑梗死。
    Clazosentan
  • HY-120295
    A-192621 Antagonist 99.85%
    A-192621 是一种有效的非肽，口服活性，选择性内皮素 B (ETB) 受体拮抗剂，IC50 为 4.5 nM，Ki 为 8.8 nM。A-192621 的选择性比 ETA 高 636 倍 (IC50 为 4280 nM，Ki 为 5600 nM)。A-192621 促进 PASMC 细胞凋亡，并引起动脉血压升高和血浆 ET-1 水平升高。
    A-192621
  • HY-16465A
    IRL-1620 TFA Agonist 99.68%
    IRL-1620 (TFA) 是高效，选择性的内啡肽受体 (endothelin receptor) B 型激动剂，Ki 值为 16 pM。
    IRL-1620 TFA
  • HY-15895
    Aprocitentan

    N-去丙基马西替坦杂质3

    		Antagonist 99.98%
    Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的主要活性代谢物。Aprocitentan 是双重 ETA/ETB 拮抗剂，IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM，pA2 值分别为 6.7 和 5.5。
    Aprocitentan
  • HY-15403
    Atrasentan

    阿曲生坦

    		Antagonist 99.58%
    Atrasentan (ABT-627) 是一种有效的内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂，抑制 ETA 的活性，IC50 值为 0.0551 nM。
    Atrasentan
  • HY-106994A
    Nebentan potassium Antagonist 99.53%
    Nebentan potassium (YM598) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂，通过 Bosentan (HY-A0013) 修饰得到。Nebentan potassium 抑制 [125I] 内皮素-1 与人内皮素 ETA 和 ETB 受体结合，Ki 分别为 0.697 nM 和 569 nM。Nebentan potassium 可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。
    Nebentan potassium
  • HY-15404
    Darusentan

    达卢生坦; 达洛生坦; 达鲁生坦

    		Inhibitor 98.67%
    Darusentan (Lu-135252) 是一种选择性内皮素受体 A (ET-A) 受体拮抗剂，其与 ET-A 受体的 Ki 为 1.4 nM，与 ET-B 受体的 Ki 为 184 nM，对 ETA 受体的选择性比 ETB 受体高100多倍。Darusentan 在大鼠主动脉血管平滑肌细胞 (RAVSMs) 膜中竞争结合放射性标记的内皮素，Ki 为 13 nM。
    Darusentan
  • HY-14184A
    Macitentan (n-butyl analogue)

    马西替坦正丁基类似物

    		99.35%
    Macitentan 丁基类似物是 Macitentan 的丁基类似物。
    Macitentan (n-butyl analogue)
  • HY-17351
    Tezosentan Antagonist 98.79%
    Tezosentan (RO 610612) 是内皮素 (ET) 受体的一个拮抗剂，其对 ETA 和 ETB 受体的 pA2 值分别为 9.5,7.7。
    Tezosentan
  • HY-103460
    IRL 2500 Antagonist ≥99.0%
    IRL 2500 是一种有效的内皮素受体 (Endothelin receptor) 拮抗剂，其 ETB 和 ETA 受体的 IC50 值分别为 1.3 和 94 nM。 IRL 2500 在体内抑制 ETB 受体介导的血压升高和肾血管阻力。
    IRL 2500
  • HY-19431
    Ro 46-8443 Antagonist 99.24%
    Ro 46-844 是第一个非肽内皮素受体选择性拮抗剂。Ro 46-8443 对 ETB (IC50: 34-69 nM) 的选择性至少是 ETA 受体 (IC50: 6800 nM) 的100倍。
    Ro 46-8443
  • HY-15195
    Avosentan

    阿伏生坦

    		Antagonist 98.54%
    Avosentan(Ro 67-0565; SPP-301)是内皮素（ETA）受体拮抗剂。
    Avosentan
  • HY-102029
    Sarafotoxin S6c Agonist 98.12%
    Sarafotoxin S6c (SRTX-c) 是一种有效的内皮素B受体 (endothelin-B receptor) 激动剂。Sarafotoxin S6c 可引起内皮完好血管和内皮剥离血管的收缩。
    Sarafotoxin S6c
  • HY-106994
    Nebentan Antagonist 99.67%
    Nebentan (YM598 free base) 是一种有效的具有口服活性的非肽类内皮素受体 (ETA receptor) 拮抗剂，通过 Bosentan (HY-A0013) 修饰得到。Nebentan 抑制 [125I] 内皮素-1 与人内皮素 ETA 和 ETB 受体结合，Ki 分别为 0.697 nM 和 569 nM。Nebentan 可用于改善肺心病和心肌梗死的相关研究。
    Nebentan
  • HY-14184S
    Macitentan-d4

    马西替坦 d4

    		Antagonist 98.03%
    Macitentan-d4 是一种 Macitentan 氘代物。Macitentan (ACT-064992) 是有口服活性，非多肽 ETA 和 ETB (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan 有用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的潜力。。
    Macitentan-d<sub>4</sub>
  • HY-16465
    IRL-1620 Agonist
    IRL-1620 是高效，选择性的内啡肽受体 (endothelin receptor) B 型激动剂，Ki 值为 16 pM。
    IRL-1620
  • HY-118497
    BMS 182874 Antagonist 99.85%
    BMS 182874 是一种口服有效的高选择性内皮素受体 endothelin receptor ETA 拮抗剂，对 ETA 的 IC50 值和Ki 值分别为 0.150 μM 和 0.055 μM。BMS 182874 能够降低 Deoxycorticosterone acetate (HY-B1472) 诱导的大鼠高血压模型的动脉压，可用于心血管疾病研究。
    BMS 182874
  • HY-P1235
    Carperitide Inhibitor
    Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 是一种含 28 个氨基酸的激素，由心脏产生并分泌，以响应心脏损伤和机械拉伸。Carperitide (Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine) 抑制内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
    Carperitide
  • HY-P1236A
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat TFA Inhibitor
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat (TFA) 是心房利钠肽 (ANP) 在大鼠中的主要循环形式，强效抑制血管紧张素 II (Ang II)-刺激的内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
    Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat TFA
  • HY-19529
    Ro 46-2005 Antagonist 98.32%
    Ro 46-2005是一种新型非肽类内皮素拮抗剂, 抑制人血管平滑肌细胞(ETA受体), IC50分别为220 nM。
    Ro 46-2005
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